课程名称：药物化学（一）                     课程代码：07957
目  录
第一部分课程性质及目自考本科标
一、课程性质及特点
二、本课程的教学基本要求
三、与专业其他课程的关系 

第二部分 考核内容及考核目标
第一章  绪论  
第一节   新药的发现及开发
第二节   一些载入史册的药物

第二章 中枢神经系统药物 
第一节  镇静催眠药
第二节  抗癫痫药物
第三节  抗精神病药
第四节  镇痛药及中枢兴奋药

第三章  外周神经系统用药 
第一节  拟胆碱药和抗胆碱药
第二节  拟肾上腺素药
第三节  抗过敏药
第四节  局部麻醉药

第四章  循环系统药物 
第一节  β-受体阻滞剂
第二节  钙通道阻滞剂
第三节  纳，钾通道阻滞剂
第四节  血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂
第五节  NO供体药物
第六节  强心药
第七节  调血脂药
第八节  抗血栓药

第五章  消化系统药物
第一节  抗溃疡药
第二节  促动力药
第三节  止吐药

第六章  内分泌系统药物
第一节  性激素类
第二节  肾上腺皮质激素
第三节  胰岛素及口服降糖药

第七章  抗肿瘤药
第一节  生物烷化剂
第二节  抗代谢药物
第三节  抗肿瘤抗生素
第四节  抗肿瘤的植物药有效成分及其衍生物
 
第八章  合成抗菌药与抗病毒药  
第一节  喹诺酮类抗菌药
第二节  磺胺类药物及抗菌增效剂
第三节  抗真菌药
第四节  抗病毒药物
第五节  抗结核药
 
第九章  抗生素 
第一节  β-内酰胺抗生素
第二节  大环内酯类抗生素
第三节  氨基苷类抗生素
第四节  其他类抗生素

第十章  非甾体抗炎及抗痛风药物  
第一节  解热镇痛药
第二节  非甾体抗炎药
第三节  抗痛风药物
第十一章  药物的化学结构与生物活性
第一节  药效团、药动团和毒性基团
第二节 取代基与生物活性
第三节 立体结构与生物活性

第十二章  药物的理化性质与生物活性
第一节  药物溶解度与生物活性
第二节 药物的脂水分配系数与生物活性
第三节 药物的晶型与生物活性
第四节 药物的解离度与生物活性

第十三章  药物的结构与药物代谢 
第一节  药物代谢的酶
第二节  Ⅰ相代谢
第三节  Ⅱ相代谢

第十四章  药物化学与毒副作用 
第一节  药物化学结构与毒副作用
第二节 药物代谢与毒副作用
第三节 立体化学与毒副作用
第四节 药物质量与毒副作用

第十五章  手性药物 
第一节 概述
第二节 手性药物的药效学
第三节 手性药物的药物代谢动力学

第十六章  药物的相互作用
第一节 概论
第二节 药剂学的相互作用
第三节 药动学的相互作用
第四节 药效学的相互作用
第五节 手性药物的相互作用

第三部分 有关说明与实施要求
一、考核目标的能力层次的表述
二、教材
三、自学方法指导
四、对社会助学的要求
五、关于命题和考试的若干规定
六、题型示例
 

第一部分课程性质及目标
一、课程性质及特点
《药物化学》是高等教育自学考试药学及药品营销专业的一门专业基础课，在化学基础课与药品信息学、药物经济学等应用学科之间有承前启后的联系，本课程的学习对全面掌握药学领域各学科的知识起重要的桥梁作用。
学习本课程的目的在于使学生掌握临床常用药物类型、作用机理、构效关系、体内过程及生物转化、理化性质。使学生对药物化学的基本理论、基本知识有较全面的了解。通过本课程的教学，使学生掌握上述有关内容的基础上，为有效、合理使用现有的化学药物提供理论依据，为从事新药研究奠定基础。

二、本课程的教学基本要求
要求学生掌握临床常用药物的通用名、化学结构、理化性质、体内代谢、构效关系、临床用途、毒副作用及药物之间的相互作用，为药物的贮存、制剂、分析和管理提供相应的理论基础；掌握药物化学基本原理的知识，为合理使用化学药物提供理论基础。了解各类药物的发展、结构类型和最新进展及新药研究的基本方法和近代新药发展方向。

三、与专业其他课程的关系 
需要学习前期课程：有机化学，生物化学，生理学，药理学等后才能学习本门课程；本门课程为后续本专业的药事法规、现代药学信息技术、药品信息学、药物经济学等课程的学习打下基础，是全面掌握药学与药品营销各学科知识的重要基础。

第二部分 考核内容及考核目标
第一章 绪论
一、学习目的与要求
通过本章的学习，了解新药研究与开发的模式和过程；了解对药物历史有重大影响的药物；掌握先导化合物的定义和来源；掌握先导化合物优化的途径。
二、考核知识点和考核目标
（一） 新药的发现及开发（重点）
识记：新药研究与开发的模式和过程。
理解：先导化合物的定义。
理解：先导化合物的来源。
理解：先导化合物优化的途径。
（二）一些载入史册的药物（一般）
识记：对药物历史有重大影响的药物。

第二章 中枢神经系统药物
一、 学习目的与要求
　　通过本章的学习，熟悉镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神失常药、镇痛药和中枢兴奋药的类型，掌握常用药物的结构特点、理化性质及用途，掌握镇静催眠药和镇痛药的作用机制、构效关系；了解各类药物的发展。
二 、考核知识点与考核目标
　　（一）镇静催眠药（重点）
　　识记：镇静催眠药的发展与类型。
理解：地西泮、艾司唑仑、甲丙氨酯、佐匹克隆的结构特点、代谢途径及作用特点。
　　理解：苯二氮卓类药物的理化性质和作用机制。
　　应用：苯二氮卓类药物的构效关系。
　　（二）抗癫痫药（次重点）
　　识记：抗癫痫药的发展与类型，苯妥英钠、丙戊酸钠、托吡酯的结构特点、代谢途径及作用特点。
　　理解：苯妥英钠、丙戊酸钠、托吡酯的理化性质。
理解：丙戊酸钠、托吡酯的作用机制。
　　（三）抗精神失常药（一般）
1.抗精神病药
　　识记：抗精神失常药的发展与类型，盐酸氯丙嗪、盐酸奋乃静、氟哌啶醇、的结构特点、代谢途径及作用特点。
　　理解：盐酸氯丙嗪、盐酸奋乃静理化性质。
应用：吩噻嗪类药物的稳定性与构效关系。
应用：丁酰苯类药物的稳定性与构效关系。
2.抗抑郁药
识记：抗抑郁药的发展与类型，盐酸氯米帕明、盐酸帕罗西汀的结构特点、代谢途径及作用特点。
　  理解：抗抑郁药按作用机制分类的类型。
理解：盐酸氯米帕明、盐酸帕罗西汀的作用机制。
3.抗焦虑药
识记：抗焦虑药的发展与类型，盐酸丁螺环酮的结构特点、代谢途径及作用特点。
    理解：抗焦虑药盐酸丁螺环酮的作用机制。
4.抗帕金森病药
识记：抗帕金森病药的发展与类型，左旋多巴、罗匹尼罗的结构特点、代谢途径及作用特点。
理解：抗帕金森病药按作用机制分类的类型。
应用：拟多巴胺类药物的不良反应及降低的途径。
（四）镇痛药和中枢兴奋药
1.镇痛药（重点）
识记：镇痛药的发展与类型，盐酸吗啡、盐酸哌替啶、枸橼酸芬太尼的结构特点、代谢途径及作用特点。
理解：盐酸吗啡的理化性质。
理解：吗啡类中枢镇痛药的作用机制。
应用：镇痛药的结构改造与构效关系
2.中枢兴奋药（一般）
　　识记：中枢兴奋药的类型，咖啡因、尼可刹米结构特点、代谢途径及作用特点。
　　理解：咖啡因理化性质和副作用。

第三章  外周神经系统用药

一、学习目的与要求
　　通过本章的学习，领会拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾上腺素药、抗过敏药和局部麻醉药的发展和结构类型。掌握以上各类药物的结构特征、改造方法、构效关系、作用机制，熟练掌握代表药物结构特点、理化性质、代谢。
二、考核知识点与考核目标
　（一）拟胆碱药和抗胆碱药
1.拟胆碱药（重点）
　　识记：胆碱受体的分类及乙酰胆碱酯酶抑制剂定义。
理解：硝酸毛果芸香碱、溴新斯的明、石杉碱甲的结构特点、代谢途径及作用特点。
　理解：硝酸毛果芸香碱、溴新斯的明的理化性质和作用机制。
　　应用：拟胆碱药的构效关系。
　  2.抗胆碱药（次重点）
　　识记：抗胆碱药分类及定义。
理解：硫酸阿托品、氢溴酸山莨菪碱、溴丙胺太林、盐酸苯海索、泮库溴铵、苯磺阿曲库铵的结构特点、代谢途径及作用特点。
　　理解：硫酸阿托品、氢溴酸山莨菪碱的理化性质。
　　应用：抗胆碱药的构效关系及其药效基本结构。
　　（二） 拟肾上腺素药（重点）
　　识记：拟肾上腺素能药物的分类。
应用：拟肾上腺药物的构效关系。
1. α、β肾上腺受体激动剂
理解：肾上腺素、盐酸麻黄碱的结构特点、代谢途径及作用特点。
理解：肾上腺素、盐酸麻黄碱的理化性质。
应用：麻黄碱和伪麻黄碱的区别。
2. α肾上腺受体激动剂
识记：α肾上腺受体激动剂的分类。
理解：盐酸可乐定的结构特点、代谢途径及作用特点。
理解：盐酸可乐定的理化性质。
3. β肾上腺受体激动剂
识记：β肾上腺受体激动剂的分类。
理解：盐酸多巴胺丁胺、硫酸沙丁胺醇的结构特点、代谢途径及作用特点。
理解：盐酸多巴胺丁胺的理化性质和药物的相互作用。
（三） 抗过敏药（次重点）
　　识记：组胺受体的分类和H1 受体拮抗剂的定义。
理解：盐酸苯海拉明、马来酸氯苯那敏、盐酸赛庚啶、咪唑斯汀、盐酸西替利嗪的结构特点、代谢途径及作用特点。
理解：Hl受体拮抗剂的构效关系。
　　应用：经典的H1 受体拮抗剂和无嗜睡的H1 受体拮抗剂的典型药物和区别。
（四）局部麻醉药（重点）
　　识记：局部麻醉药的定义和发展，局部麻醉药的类型。
理解：盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的结构特点、代谢途径及作用特点。
　　理解：盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的理化性质和区别。
　　应用：局部麻醉药与构效关系。

第四章  循环系统药物
　一、学习目的与要求
　  通过本章的学习，领会β受体阻断剂、钙通道阻滞剂、钠、钾通道阻滞剂、ACE抑制剂、血管紧张素II受体拮抗剂、NO供体药物、强心药、调血脂药、抗血栓药等心血管系统药物的发展、类型和结构特征；掌握典型药物的结构特点、理化性质、作用机制、用途和代谢；熟练掌握典型药物的构效关系。
　二、考核知识点与考核目标
（一）β受体阻断剂（重点）
识记：β受体阻断剂的定义和分类。
理解：盐酸普萘洛尔、盐酸艾司洛尔、盐酸拉贝洛尔的结构特点、代谢途径及作用特点。
理解：盐酸普萘洛尔的理化性质及其稳定性。
理解：盐酸艾司洛尔的结构与稳定性的关系。
理解：盐酸拉贝洛尔的理化性质及其结构与药理作用、剂型的关系。
    应用：β受体阻断剂的构效关系。
（二）钙通道阻滞剂（次重点）
识记：钙通道阻滞剂的定义和分类。
理解：苯磺酸氨氯地平、盐酸地尔硫 、盐酸维拉帕米的结构特点、代谢途径及作用特点。
理解：苯磺酸氨氯地平的理化性质。
应用：苯磺酸氨氯地平与硝苯地平结构和药理作用的区别。
    应用：二氢吡啶类化合物的构效关系。
（三）钠、钾通道阻滞剂（一般）
1. 钠通道阻滞剂
识记：钠通道阻滞剂的定义和分类。
理解：硫酸奎尼丁的结构特点、代谢途径及作用特点。
2. 钾通道阻滞剂
识记：钾通道阻滞剂的定义和分类。
理解：盐酸胺碘酮的结构特点、代谢途径及作用特点。
（四）血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（重点）
识记： 肾素血管紧张素系统。
识记： ACEI和AngⅡ受体拮抗剂的定义。
1. 血管紧张素转化酶抑制剂
理解：卡托普利、马来酸依那普利、福辛普利钠的结构特点、代谢途径及作用特点。
理解：卡托普利的理化性质和稳定性。
应用：ACEI的构效关系。
应用：马来酸依那普利、福辛普利钠作为前药的临床作用特点。
应用：ACEI的不良反应与结构的关系。
2. AngⅡ受体拮抗剂
理解：缬沙坦的结构特点、代谢途径及作用特点。
理解：缬沙坦的结构与AT1受体的关系。
应用：沙坦类药物的构效关系。
（五）NO供体药物（一般）
识记：NO供体药物的定义。
理解：硝酸异山梨酯的结构特点、代谢途径及作用特点。
理解：硝酸异山梨酯和单硝酸异山梨酯副作用的区别。
理解：硝酸酯类药物的耐受性及防止。
（六）强心药（一般）
识记：强心药的定义。
理解：地高辛、氨力农的结构特点、代谢途径及作用特点。
（七）调血脂药（重点）
识记：调血脂药分类。
1. HMG—CoA还原酶抑制剂
识记： HMG—CoA还原酶抑制剂类的发展及作用机理。
理解：辛伐他汀的结构特点、代谢途径及作用特点。
 理解：辛伐他汀理化性质和稳定性。
应用：辛伐他汀作为前药的临床特点。
应用：他汀类药物的构效关系。
2. 影响胆固醇和甘油三酯代谢药物
识记：影响胆固醇和甘油三酯代谢药物作用机理。
理解：非诺贝特的结构特点、代谢途径及作用特点。
应用：贝特类药物的构效关系。
  （六）抗血栓药（一般）
识记：抗血栓药的分类。
理解：阿司匹林、盐酸噻氯匹定的结构特点、代谢途径及作用特点。

第五章  消化系统药物

一、学习目的与要求
通过本章的学习，了解抗溃疡药、促动力药、止吐药的发展和结构类型；掌握典型药物的结构特点、理化性质、作用机制、用途及代谢；熟悉重点药物的构效关系。
二、考核知识点与考核目标
（一）抗溃疡药（重点）
识记：H2受体拮抗剂和质子泵抑制剂定义。
识记：消化性溃疡的成因。
1. H2受体拮抗剂
识记：H2 受体拮抗剂的分类。
理解：盐酸雷尼替丁、法莫替丁的结构特点、代谢途径及作用特点。
理解：盐酸雷尼替丁、法莫替丁的理化性质。
应用：盐酸雷尼替丁、法莫替丁与西咪替丁的副作用比较。
应用：H2 受体拮抗剂的构效关系。
2.质子泵抑制剂
识记：H2 受体拮抗剂的分类和特点。
理解：奥美拉唑、雷贝拉唑钠的结构特点、代谢途径及作用特点。
理解：奥美拉唑、雷贝拉唑钠的理化性质和稳定性。
应用：盐酸雷尼替丁、法莫替丁作为前药的临床特点。
  （二）促动力药（一般）
识记：促动力药的按作用机制分类的类型。
理解：多潘立酮、盐酸伊托必利、枸橼酸莫沙必利的结构特点、代谢途径及作用特点。
理解：多潘立酮的结构与副作用的关系。
应用：多潘立酮、盐酸伊托必利、枸橼酸莫沙必利作用机制的区别。
（三）止吐药（一般）
识记：止吐药的作用机制及其分类。
1. 5-HT3受体拮抗剂
理解：昂丹司琼、托烷司琼、盐酸帕洛诺司琼的结构特点、代谢途径及作用特点。
理解：昂丹司琼的作用机制的特点。
应用：5-HT3受体拮抗剂的构效关系。
2. NK1受体拮抗剂
理解：阿瑞匹坦的代谢途径及作用特点。
理解：磷酰阿瑞匹坦二甲葡胺盐的作用特点。

第六章  内分泌系统药物
　　

一、学习目的与要求
通过本章的学习，了解性激素类、肾上腺皮质激素、胰岛素及口服降糖药的分类、结构特点、临床用途和各类药物的最新进展；掌握代表药物的理化性质、代谢途径和作用特点；熟悉重点药物的作用机制和构效关系。
二、考核知识点与考核目标
　　（一）性激素类（次重点）
　　识记：性激素的定义。
    识记：性激素的分类及各类结构的特征。
1. 雌激素及抗雌激素
识记：雌激素进入靶细胞与受体结合的模式。
识记：雌二醇、乙烯雌酚的作用机制和作用特点。
理解：炔雌醇、枸橼酸他莫昔芬的的结构特点、代谢途径及作用特点。
应用：他莫昔芬的构效关系。
2. 雄性激素和蛋白同化激素
识记：雄性激素和蛋白同化激素的关系和区别。
理解：苯丙酸诺龙的结构特点、代谢途径及作用特点。
理解：睾酮的结构改造；蛋白同化激素的结构特征。
应用：蛋白同化激素的构效关系。
　　3. 孕激素及抗孕激素类
　　识记：孕激素结构特征。
识记：抗孕激素的定义。
理解：醋酸甲地孕酮、炔诺酮、米非司酮的结构特点、代谢途径及作用特点。
（二）肾上腺皮质激素（一般）
识记：肾上腺皮质激素的分类和结构特征。
理解：泼尼松龙、醋酸地塞米松、醋酸氟轻松、曲安奈德的结构特点、代谢途径及作用特点。
（三）胰岛素及口服降糖药（次重点）
识记：胰岛素的作用。
识记：胰岛素药物的作用机制及分类。
理解：盐酸二甲双胍、格列吡嗪、阿卡波糖、罗格列酮、瑞格列特的结构特点、代谢途径及作用特点。
理解：盐酸二甲双胍、格列吡嗪、阿卡波糖、罗格列酮、瑞格列特的作用机制之间的区别。

第七章  抗肿瘤药
　　　

一、学习目的与要求
通过本章的学习掌握抗肿瘤药的分类、作用机理、构效关系；抗肿瘤各类药物的化学结构类型及特点、代表药物的结构特征、理化性质、代谢途径和作用特点；了解抗肿瘤各类药物近年来的新进展。
二、考核知识点与考核目标
识记：抗肿瘤药的作用机制及分类。
　　（一）生物烷化剂（重点）
识记：生物烷化剂的定义和分类。
　　理解：氮甲、异环磷酰胺、白消安、卡莫司汀、奥沙丙卡巴肼、奥沙利铂的结构特点、代谢途径及作用特点。
理解：氮芥类药物的化学结构特征及各部分的作用。
理解：异环磷酰胺作为前药的临床特点。
理解：氮甲、卡莫司汀、奥沙利铂的理化性质。
应用：氮甲、卡莫司汀、奥沙利铂作用机制的区别。
　 （二）抗代谢物抗肿瘤药（重点）
　　识记：抗代谢物的作用原理、分类及定义。
理解：盐酸吉西他滨、巯嘌呤、甲氨蝶呤的结构特点、代谢途径及作用特点。
　　理解：盐酸吉西他滨、巯嘌呤、甲氨蝶呤的作用机制。
理解：甲氨蝶呤的理化性质及稳定性。
　　应用：氟尿嘧啶、巯嘌呤、溶癌呤的化学性质、制备方法。
（三）抗肿瘤抗生素（一般）
　　识记：抗肿瘤抗生素定义。
理解：盐酸多柔比星的结构特点、代谢途径及作用特点。
　　理解：盐酸多柔比星的理化性质及稳定性。
　　应用：盐酸多柔比星的作用机制。
（四）抗肿瘤植物有效成分及其衍生物（一般）
　　识记：抗肿瘤天然药物类型。
理解：多西他赛、长春新碱、依托泊苷、羟基树碱结构特点、代谢途径及作用特点。

第八章  合成抗菌药与抗病毒药
一、学习目的与要求
　  通过本章的学习，了解喹诺酮类抗菌药、磺胺类抗菌药及抗菌增效剂、抗真菌药物、抗病毒药物和抗结核药物的发展和结构类型。掌握代表药物的结构特征、代谢途径和作用特点，熟悉重点药物的理化性质、作用机制和构效关系。
二、考核知识点与考核目标
（一）喹诺酮类抗菌药（重点）
识记：合成抗菌药的概念及喹诺酮类抗菌药物的分类。
　　理解：莫西沙星、左氧氟沙星的结构特点、代谢途径及作用特点。
理解：左氧氟沙星的理化性质和稳定性。
理解：喹诺酮类抗菌药的作用机制。
应用：喹诺酮类药物的构效关系。。
（二）磺胺类抗菌药及抗菌增效剂（重点）
识记：磺胺类药物的发展历史。
　　理解：磺胺甲恶唑、甲氧苄啶的结构特点、代谢途径及作用特点。
理解：甲氧苄啶的理化性质和稳定性。
理解：磺胺类抗菌药及抗菌增效剂的作用机制。
理解：磺胺类药物的共有性质。
应用：磺胺类药物的构效关系。
（三）抗真菌药（次重点）
识记：抗真菌药物的分类。
1. 抗生素类抗真菌药
识记：抗生素类抗真菌药的分类。
理解：多烯类和非多烯类抗真菌药的作用机制及区别。
2.唑类抗真菌药
识记：唑类药物的结构特征。
理解：酮康唑、硝酸咪康唑的结构特点、代谢途径及作用特点。
理解：酮康唑、硝酸咪康唑口服生物利用度及副作用。
 应用：唑类药物的作用机制及结构改造。
（四）抗病毒药物（次重点）
识记：抗病毒药物的分类。
1.核苷类抗病毒药
识记：核苷类抗病毒药的的作用机制和分类。
理解：齐多夫定、阿昔洛韦的结构特点、代谢途径及作用特点。
理解：齐多夫定、阿昔洛韦的作用机制。
应用：伐昔洛韦和6-脱氧阿昔洛韦作为前药的临床应用特点。
2.其他类抗病毒药
识记：奈韦拉平、盐酸金刚烷胺、膦甲酸钠、干扰素的代谢途径和作用特点。
（五）抗结核病（一般）
识记：结核病的特点和抗结核药物的分类。
　　理解：利福喷丁、异烟肼、盐酸乙胺丁醇的结构特点、代谢途径及作用特点。
理解：异烟肼的理化性质和稳定性。

第九章  抗生素

一、学习目的与要求
通过学习本章掌握临床常用抗生素的类型、抗生素的分类，各类的常用药物的结构特点、理化性质、临床用途和代谢；熟悉重点药物的构效关系和作用机制，了解各类药物的最新进展。
二、考核知识点与考核目标
识记：抗生素和抗生素后效应的定义。
识记：抗生素的分类。
理解：抗生素的滥用和合理使用抗生素。
　　（一）β—内酰胺类抗生素（重点）
识记：β—内酰胺类抗生素的结构特征。
识记：β—内酰胺类抗生素的作用机制。
理解：β—内酰胺类抗生素的耐药机制及解决的方法。
1.青霉素类
理解：青霉素钾、氯唑西林钠、氨苄西林钠的结构特点、代谢途径及作用特点。
应用：青霉素类药物的构效关系及青霉素缺点解决的方法。
2. 头孢菌素类
识记：头孢菌素类的结构特征。
识记：头孢菌素类的药物的分类。
理解：头孢曲松钠、头孢氨苄的结构特点、代谢途径及作用特点。
理解：头孢曲松钠、头孢氨苄的理化性质和稳定性。
应用：头孢菌素与青霉素类药物过敏性的比较。
应用：半合成头孢菌素类的构效关系。
3.非经典的β—内酰胺类抗生素
识记：非经典的β—内酰胺类抗生素的定义和结构特征。
理解：氨曲南、亚胺培南、法罗培南的结构特点、代谢途径及作用特点。
理解：氨曲南、亚胺培南、法罗培南的作用机制。
理解：亚胺培南、法罗培南的理化性质与稳定性。
应用：氨曲南的结构特点和活性的关系。
4.β—内酰胺酶抑制剂
识记：β—内酰胺酶抑制剂的定义和结构特征。
理解：克拉维酸、舒巴坦的结构特点、代谢途径及作用特点。
理解：舒巴坦的作用机制。
理解：舒巴坦的理化性质与稳定性。
应用：奥格门汀和优立新的临床特点。
（二）大环内酯类抗生素（次重点）
识记：大环内酯类抗生素的结构的主要特征。
识记：大环内酯类抗生素的结构特征。
识记：大环内酯类抗生素的分类。
识记：大环内酯类抗生素的作用机制。
识记：大环内酯类抗生素的耐药机制。
1. 红霉素及其衍生物
识记：红霉素及其衍生物的结构特征。
理解：红霉素、阿奇霉素、泰利霉素的结构特点、代谢途径及作用特点。
理解：红霉素、阿奇霉素、泰利霉素的理化性质及稳定性。
应用：红霉素结构改造的衍生物的特征。
2.麦迪霉素及其衍生物
识记：麦迪霉素的结构特征。
识记：麦迪霉素作用机制的特点。
理解：麦迪霉素构效关系的特点。
3.螺旋霉素及衍生物
识记：螺旋霉素的结构特征。
理解：螺旋霉素的稳定性及结构改造。
（三）氨基糖苷抗生素（一般）
识记：氨基糖甙抗生素结构特征。
识记：氨基糖甙抗生素的分类。
理解：硫酸阿米卡星的结构特点、代谢途径及作用特点。
应用：硫酸阿米卡星的结构与其较低的耐药性的关系。
（四）其他类抗生素（一般）
理解：氯霉素、盐酸林可霉素、磷霉素、盐酸多西环素的结构特点、代谢途径及作用特点。
理解：氯霉素、盐酸林可霉素、磷霉素、盐酸多西环素的理化性质与稳定性。
理解：氯霉素、盐酸林可霉素、磷霉素、盐酸多西环素的作用机制。
理解：盐酸多西环素富电子体系结构与金属离子的作用。

第十章 非甾体抗炎及抗痛风药物
一、学习目的与要求 
通过本章的学习，掌握解热镇痛药、非甾体抗炎及抗痛风药物的类型，常用药物的结构特点、代谢途径和临床作用；熟悉重点药物的理化性质，构效关系及作用机制；了解非甾类抗炎药的发展和作用机理。
二 、知识点与考核目标
识记：解热镇痛作用与抗炎作用的关系。
　 （一）解热镇痛药（重点）
　　识记：解热镇痛药的定义和结构类型。
1. 乙酰苯胺类
理解：对乙酰氨基酚的结构特点、代谢途径及作用特点。
理解：对乙酰氨基酚的理化性质及杂质检查。
理解：对乙酰氨基酚的作用机制。
应用：对乙酰氨基酚的临床副作用和药物的相互作用。
2. 水杨酸类
理解：阿司匹林的结构特点、代谢途径及作用特点。
理解：阿司匹林的理化性质及稳定性。
理解：阿司匹林的作用机制。
应用：阿司匹林的结构修饰和改造。
（二）非甾体抗炎药（重点）
　　识记：非甾体抗炎药的作用机制。
识记：非甾体抗炎药的类型。
1. 芳基、杂芳基烷酸类
理解：双氯芬酸钠、依托度酸的结构特点、代谢途径及作用特点。
理解：双氯芬酸钠的作用机制。
应用：依托度酸的结构与临床副作用小的关系。
应用：依托度酸的构效关系。
2. 苯并噻嗪类
理解：美洛昔康的结构特点、代谢途径及作用特点。
理解：美洛昔康的理化性质。
应用：美洛昔康的构效关系。
3. 二苯基取代杂环类
识记：环氧化酶-1和环氧化酶-2对炎症的影响。
理解：塞来昔布的结构特点、代谢途径及作用特点。
理解：塞来昔布的作用机制。
应用: 塞来昔布的构效关系。
　 （三）抗痛风药物（一般）
　　识记：痛风的成因及临床特征。
识记：抗痛风药物的分类。
理解：秋水仙碱、别嘌醇的结构特点、代谢途径及作用特点。
理解：秋水仙碱、别嘌醇的作用机制。

第十一章  药物的化学与生物活性

一、学习目的与要求
　　 通过本章的学习，了解结构特异性药物、结构非特异性药物、构效关系、基本结构、药效团、药动团、药物构型、药物构象、药物的基本结构等概念；掌握药物产生药效的决定因素；掌握常见的取代基对生物活性的影响；掌握立体结构的变化对生物活性的影响。
二、考核知识点与考核目标
识记：结构特异性药物、结构非特异性药物、构效关系（SAR）的定义。
理解：药物产生药效的决定因素。
（一） 药效团、药动团和毒性基团（重点）
1.药效团
识记：基本结构、药效团的定义。
应用：能举例说明常见药物类型的基本结构、代表药物和药效团。
2.药动团
识记：药动团的定义。
理解：药动团的作用及设计的方法。
应用：能举例说明如何设计药动团。
3.毒性基团
识记：毒性基团的定义。
理解：毒性基团产生毒性的原因。
应用：能举例说明能产生毒性的药物。
（二）取代基与生物活性（一般）
理解：影响药物生物活性的常见取代基的类型。
应用：能举例说明取代基的改变对药物的活性产生变化的药物。
（三）立体结构与生物活性（一般）
识记：构型和构象的定义。
应用：能举例说明由于构型和构象差异的其药物生物活性有差别的药物。

第十二章  药物的理化性质与生物活性

一、学习目的与要求
　　 通过本章的学习，了解溶解度、脂水分配系数、药物晶型、解离度等概念；掌握药物的溶解度对生物活性的影响；掌握药物脂水分配系数生物活性的影响；掌握药物晶型对生物活性的影响；掌握药物解离度对生物活性的影响。
二、考核知识点与考核目标
（一）药物溶解度与生物活性（次重点）
识记：溶解度的定义。
理解：改变药物溶解度的途径。
应用：能举例说明通过引入极性基团提高水溶性的药物。
（二） 药物的脂水分配系数与生物活性（重点）
识记：脂水分配系数的定义。
理解：常见的取代基对药物脂水分配系数的影响。
应用：能举例说明改变脂水分配系数影响其生物活性的药物。
（三）药物的晶型与生物活性（一般）
识记：药物晶型的定义和类型。
 理解：影响药物晶型的因素。
应用：能举例说明因晶型不同其生物活性而不同的药物。
（四）药物的解离度与生物活性（重点）
识记：药物解离度的定义。
应用：能根据体内介质的环境选择合适的解离度的药物。

第十三章  化学结构与药物代谢

一、学习目的与要求
　　 通过本章的学习，了解药物代谢、Ⅰ相代谢、Ⅱ相代谢的概念；了解药物代谢常见的酶；掌握药物代谢研究的意义；掌握Ⅰ相代谢、Ⅱ相代谢的过程。
二、考核知识点与考核目标
识记：药物代谢的定义。
理解：研究药物代谢的意义。
（一）药物代谢的酶（一般）
识记：CYP450的定义。
理解：常见的药物代谢的酶的类型。
（二）Ⅰ相代谢（次重点）
识记：Ⅰ相代谢的定义。
理解：Ⅰ相代谢的常见反应类型。
应用：能举例说明通过Ⅰ相代谢的药物。
（三）Ⅱ相代谢（次重点）
识记：Ⅱ相代谢的定义。
理解：Ⅱ相代谢的常见反应类型。
应用：能举例说明通过Ⅱ相代谢的药物。

第十四章  药物化学与毒副作用

一、学习目的与要求
　　 通过本章的学习，了解药物的化学结构、代谢、立体化学结构和药物的质量跟药物毒副作用的关系，为临床合理用药提供指导依据。
二、考核知识点与考核目标
（一）药物化学结构与毒副作用（一般）
识记：化学稳定性的定义。
理解：易产生毒副作用的药物化学结构类型。
理解：化学稳定性差的产生毒副作用的药物类型。
应用：能举例说明因化学结构及其稳定性产生毒副作用的药物。
（二）药物代谢与毒副作用（一般）
识记：化学稳定性的定义。
理解：易产生毒副作用的药物代谢反应。
应用：能举例说明因药物代谢产生毒副作用的药物。
（三）立体结构与毒副作用（一般）
识记：能产生毒副作用的药物的立体化学结构类型。
应用：能举例说明因立体化学结构产生毒副作用的药物。
（四）药物质量与毒副作用（一般）
识记：药物杂质的类型。
应用：能举例说明因药物的杂质产生毒副作用的药物。

第十五章  手性药物

一、学习目的与要求
　　 通过本章的学习，了解手性药物的概念及发展；了解优映体、劣映体、优/劣比的概念及意义；掌握手性药物与药效学的关系；掌握手性药物与药物代谢动力学的关系。
二、考核知识点与考核目标
（一）概述（一般）
识记：手性药物的定义和发展历史。
识记：优映体、劣映体、优/劣比的定义。
理解：优映体对药物活性的影响。
应用：能根据ER值判断药物活性的强弱。
（二）手性药物的药效学（一般）
理解：手性药物的生物活性类型。
应用：能举例说明因手性产生不同生物活性的药物。
（三）手性药物的药物代谢动力学（一般）
识记：能产生毒副作用的药物的立体化学结构类型。
应用：能举例说明因立体化学结构产生毒副作用的药物。
（四）药物质量与毒副作用（一般）
理解：药物的吸收、分布、代谢、排泄跟药物的手性的关系。
应用：能举例说明因药物的手性而导致药物代谢动力学差异的药物。

第三部分 有关说明与实施要求
一、考核目标的能力层次表述
　　本大纲出于对文科特点的考虑，对考生“考核目标”一项，只设置了“识记”、“理解”、“应用”三个能力层次。其含义是：
“识记”——是一种认知，即在“知道”基础上对作家、作品及文学现象的认识与正确表达。“识记”是对所学知识一般的、表面的认知，属浅层次的认知形式。
　　“理解”——即在识记的基础上，对某种文学现象的产生或某作品与时代的关系、作 家经历与作品的关系、人物行为的思想意义等，能进一步地认识和了解，是对事物内部的本质方面的认识，对文学而言，则是达到哲学、美学层次上的较高层次的认知形式。
　　“应用”——是在“理解”的基础之上对文学现象、文学流派、作家与作品的关系、人物与社会的关系等，能作出合理的、个性化的阐释，这种阐释，要体现考生主观的、个性化的色彩，它反映了考生对所学知识的某种“加工”能力，因此“学而致用”是对所学知识最高层次的认知形式。
二、教材
1、指定教材：《临床药物化学》翁玲玲主编。人民卫生出版社，2007年8月第1版。　　
2、参考教材：《药物化学》尤启冬主编。人民卫生出版社，2011年8月第7版。　　
        
三、自学方法指导
1、在开始阅读指定教材某一章之前，先翻阅大纲中有关这一章的考核知识点及对知识点的能力层次要求和考核目标，以便在阅读教材时做到心中有数，有的放矢。
    2、阅读教材时，要逐段细读，逐句推敲，集中精力，吃透每一个知识点，对基本概念必须深刻理解，对基本理论必须彻底弄清，对基本方法必须牢固掌握。
    3、在自学过程中，既要思考问题，也要做好阅读笔记，把教材中的基本概念、原理、方法等加以整理，这可从中加深对问题的认知、理解和记忆，以利于突出重点，并涵盖整个内容，可以不断提高自学能力。
4、完成书后作业和适当的辅导练习是理解、消化和巩固所学知识，培养分析问题、解决问题及提高能力的重要环节，在做练习之前，应认真阅读教材，按考核目标所要求的不同层次，掌握教材内容，在练习过程中对所学知识进行合理的回顾与发挥，注重理论联系实际和具体问题具体分析，解题时应注意培养逻辑性，针对问题围绕相关知识点进行层次（步骤）分明的论述或推导，明确各层次（步骤）间的逻辑关系。

四、对社会助学的要求
助学学时：本课程共5学分，建议总课时90学时，其中助学课时分配如下：
章次 内容 学时
第一章   绪论 2
第二章 中枢神经系统药物 10
第三章  外周神经系统用药 10
第四章  循环系统药物 12
第五章   消化系统药物 6
第六章   内分泌系统药物 8
第七章   抗肿瘤药 8
第八章  合成抗菌药与抗病毒药 10
第九章   抗生素 12
第十章  非甾体抗炎药及抗痛风药物 4
第十一章   药物的化学结构与生物活性 2
第十二章  药物的理化性质与生物活性 2
第十三章 化学结构与药物代谢 2
第十四章 药物化学与毒副作用 2
第十五章   手性药物 4
  
合计 90
五、关于命题和考试的若干规定
　　1.本大纲各章所提到的考核要求中各知识点都是考试的内容。试卷覆盖到章，适当突出重点。
　　2.本课程考试能力层次的比例大致是：“识记”占20%，“理解”占30%，“应用” 占50% ；
　　3.试题的难易程度的配比掌握在： 易︰较易︰较难︰难=2︰3∶3∶2 ；
　　4.每份试卷各类考核点所占比例掌握在： 一般占10%，次重点占30%，重点占60% ；
　　5.考题类型为：单项选择题、多项选择题、名词解释题、简答题、综合应用题等。
　　6.考试采用闭卷笔试形式，考试时间为150分钟，百分制评分，60分及格。
　
六、题型示例
一、单项选择题
1.属于中枢类镇痛药的是
A、阿司匹林 B、对乙酰氨基酚   C、盐酸哌替啶     D、布洛芬

二、多项选择题
2.下列属于中枢兴奋药的是
A、枸橼酸芬太尼   B、咖啡因   C、茶碱
D、尼可刹米  E、盐酸哌替啶

三、名词解释题
3.受体

四、简答题
4.新药研究的化合物的来源有哪些途径。

五、综合应用题
5.何为前药？以洛伐他汀为例简述前药设计的原理。